產(chǎn)品介紹
鵝去氧膽酸是一種疏水初級(jí)膽汁酸,能夠活化核受體 FXR,該受體與膽固醇代謝有關(guān)。
生物活性:
Chenodeoxycholic Acid 是一種疏水初級(jí)膽汁酸,能夠活化核受體 FXR,該受體與膽固醇代謝有關(guān)。鵝去氧膽酸(CDCA)和脫氧膽酸(DCA)均能抑制11 beta HSD2,IC50值分別為22mM和38mM,并引起皮質(zhì)醇依賴性核易位,增加鹽皮質(zhì)激素受體(MR)的轉(zhuǎn)錄活性。鵝去氧膽酸能夠通過(guò)激活膜G蛋白偶聯(lián)受體(TGR5)依賴途徑,誘導(dǎo)細(xì)胞周期蛋白d1蛋白和mRNA表達(dá)的顯著增加,從而刺激Ishikawa細(xì)胞的生長(zhǎng)。鵝去氧膽酸(CDCA)在培養(yǎng)的人肝母細(xì)胞瘤細(xì)胞系HepG2中誘導(dǎo)低密度脂蛋白受體mRNA水平約為4倍,高密度脂蛋白輔酶A還原酶和高密度脂蛋白輔酶A合成酶的mRNA水平為2倍。氯去氧膽酸誘導(dǎo)的ISC(≥67%)被布美他尼、Bacl2和囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)器(CFTR)抑制劑cftrinh-172抑制。腺苷酸環(huán)化酶抑制劑MDL12330A使鵝去氧膽酸刺激的ISC降低43%,鵝去氧膽酸增加細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度。鵝去氧膽酸處理激活c/ebpβ,如其磷酸化、核積累和在hepg2細(xì)胞中的表達(dá)增加所示。Chenodeoxycholic acid增強(qiáng)含有-1.65-kb GSTA2啟動(dòng)子的構(gòu)建體的熒光素酶基因轉(zhuǎn)錄,該啟動(dòng)子含有C / EBP反應(yīng)元件(pGL-1651)。鵝去氧膽酸處理激活A(yù)MP激活蛋白激酶(AMPK),導(dǎo)致細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶1/2(ERK1/2)激活,實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明了使用AMPKα的顯性負(fù)突變體和化學(xué)抑制劑。