| 產(chǎn)品描述： | XEN445 是一種有效的選擇性 endothelial lipase 抑制劑，IC50為0.237 μM |
| 靶點(diǎn)： |
endothelial lipase:0.237 μM;Lipase |
| 體外研究： |
XEN445對EL顯示出良好的體外抑制活性，以及對LPL 和 HL的高選擇性 |
| 體內(nèi)研究： |
在體內(nèi)，XEN445顯示出良好的ADME和PK性能。在小鼠體內(nèi)，XEN445 (30 mg/kg, p.o.)提高血漿HDL膽固醇濃度 |
| 動物實(shí)驗： |
Animal Models: 雄性EL基因敲除小鼠和年齡一致的野生型雄性C57BL6小鼠 Dosages: 30 mg/kg bid Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Sun S, et al. Discovery of XEN445: a potent and selective endothelial lipase inhibitor raises plasma HDL-cholesterol concentration in mice. Bioorg Med Chem. 2013, 21(24), 7724-7734. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.73 ml |
13.649 ml |
27.297 ml |
| 5 mM |
0.546 ml |
2.73 ml |
5.459 ml |
| 10 mM |
0.273 ml |
1.365 ml |
2.73 ml |
| 50 mM |
0.055 ml |
0.273 ml |
0.546 ml |
|
| 注意： |
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